2015执业药师药剂学辅导:药剂学考点

发表于 讨论求助 2020-10-23 11:06:10

  2015执业药师药剂学辅导:药剂学考点

  第六章 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

六、软膏剂、眼膏剂和凝胶剂  

(一)软膏剂

1.软膏剂的分类与质量要求

(1)分类
(2)质量要求

2.软膏剂的基质

(1)基质的作用
(2)对理想基质的要求
(3)基质的分类
(4)常用品种的性质、特点和应用

3.软膏剂的制备及举例

(1)制备方法及适用范围
(2)软膏剂的处方分析、制备工艺及操作要点

4.软膏剂的质量评价

质量检查项目及限度要求

(二)眼膏剂与凝胶剂

1.眼膏剂

(1)特点与质量要求
(2)常用基质的品种、用量比例与作用
(3)制备的注意事项
(4)质量检查项目

2.凝胶剂

(1)特点与分类
(2)常用基质的品种、特点与应用
(3)水凝胶剂的制备方法
(4)凝胶剂的处方分析、制备工艺及操作要点
(5)质量检查项目

  第一节 软膏剂

  一、概述

  (一)软膏剂的概念与分类

  1.软膏剂:系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀半固体外用制剂。乳剂型基质制备的软膏剂称为乳膏剂,含有大量粉末(25%以上)的软膏剂称为糊剂。软膏剂在医疗上主要用于皮肤、黏膜表面,起局部保护与治疗作用。

  2.分类:溶液型、混悬型和乳剂型三类。

  (二)质量要求

  1.应均匀、细腻、涂布于皮肤上无粗糙感;

  2.有适当的黏稠性易涂布于皮肤或黏膜等部位;

  3.性质稳定,无酸败、变质等现象;

  4.无刺激性、过敏性及其他不良反应;

  5.用于创面的软膏剂应为无菌。

  二、软膏剂的基质

  基质的作用:在软膏剂中基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体,而且对软膏剂的质量与药物的治疗有重要影响,它能影响药物的理化性质、释放及在皮肤内扩散。不少起保护、润滑作用的软膏剂,基质起道了双重作用,即是赋形剂,也是发挥生理效应的药物。

  基质的质量要求

  1.性质稳定,与主药和其他基质不发生配伍变化等;

  2.无刺激性与过敏性,无生理活性,不防碍皮肤的正常的生理功能;

  3.稠度适宜,润滑,易于涂布;

  4.有一定的吸水性,能吸收伤口分泌物;

  5.易清洗,不污染衣服;

  6.有良好的释药性。

  (一)油脂性基质

  这类基质的特点是润滑、无刺激性,涂于皮肤能形成封闭性油膜,促进皮肤水合作用,对皮肤有保护软化作用,能与较多药物配伍,不易长菌;适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。缺点是油腻性大,吸水性差,与分泌物不易混合,不易洗除,药物释放性能差,往往影响皮肤的正常生理,故不适用于有渗出液的皮肤损伤。油脂性基质可用于水不稳定药物,加入表面活性剂可增加吸水性,常用作乳剂型基质中的油相。

  1.烃类(多种饱和烃的混合物)

  (1)凡士林:

  1)性质稳定,能与多种药物配伍,特别适用于不稳定的抗生素药物。

  2)可单独使用,也能与蜂蜡等融合,有适宜的粘稠性与涂展性。

  3)吸水性差,可加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇增加吸水性。

  (2)固体石蜡:调节软膏剂的稠度。

  (3)液体石蜡:主要用于调节软膏剂的稠度,也常用于乳剂基质的油相。

  2.油脂类

  (1)常用植物油有:麻油、花生油、棉子油等,不能单独作基质,常与熔点高的蜡类熔合,制成适宜稠度的基质,单软膏为1:2(W/W)蜂蜡与植物油。

  (2)氢化植物油可用作软膏基质。

  3.类脂类

  (1)羊毛脂

  1)具有良好的吸水性,能与2倍量水均匀混合,形成W/O型乳剂型基质。

  2)羊毛脂常与凡士林合用(1∶9),增加凡士林吸水性与药物的渗透性。

  3)在乳剂基质中起辅助乳化剂的作用,常用含水30%的羊毛脂。

  (2)蜂蜡与鲸蜡

  两者均为弱的W/O型乳化剂,在O/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节稠度的作用。

  4.硅酮

  1)化学性质稳定,疏水性强,对皮肤无刺激性与毒性等,易于涂布,理想的疏水基质。

  2)常与其他油脂性基质合用,也可制成乳剂型基质应用。

  3)对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快。

  4)对眼睛有刺激性,不宜做眼膏基质。

  (二)乳剂型基质

  1.乳剂型基质的组成、种类和特点

  (1)组成:(由水相、油相和乳化剂组成)

  1)油相:硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇等多位固体,油相稠度调节剂:液体石蜡、凡士林、植物油等。

  2)乳化剂:有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯类、聚山梨酯类等。

  (2)乳剂型基质的特点

  1)油腻性小或无油腻性,稠度适宜,容易涂布,能与水或油混合;

  2)因含表面活性剂易清除,有利于药物与皮肤接触,并促进药物的经皮渗透,不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等;

  3)因含水,不适合对水不稳定的药物。

  (3)种类

  1)O/W型乳剂基质

  ①含水量大,能与水混合,药物的释放与对皮肤的可透性较W/O型基质好。

  ②具有反向吸收作用,忌用于糜烂、溃疡、水疱及脓疱症。

  ③易蒸发失水变硬,常需加入保湿剂(甘油、丙二醇和山梨醇等)。

  ④因外相是水,易霉变,需加防腐剂(羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)。

  2)W/O型基质:与冷霜相似,一般可吸收100%水分或溶液,不易清除。

  2.乳剂型基质常用乳化剂和稳定剂

  (1)肥皂类

  1)一价皂

  ①脂肪酸与无机碱或有机碱生成的一价盐类,为阴离子表面活性剂。

  ②为O/W型乳化剂。

  ③忌与阳离子表面活性剂及阳离子药物等配伍。

  2)多价皂:是W/O型乳化剂,如:硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等

  (2)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

  1)高级脂肪醇:十六醇(鲸蜡醇)、十八醇

  ①为弱的W/O型乳化剂。

  ②有一定的吸水性,与凡士林等混合后,可增加凡士林的吸水性,形成W/O型基质。

  ③二者在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。

  2)脂肪醇硫酸酯类

  ①常用十二烷基硫酸酯钠(SLS或SDS)。

  ②为优良的O/W型乳化剂,在广泛的pH范围内稳定。

  ③不能与阳离子表面活性剂及阳离子药物配伍,常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂。

  (3)多元醇酯类

  1)单硬脂酸甘油酯:HLB值为3.8,与O/W型乳化剂合用起稳定作用。

  2)脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类

  ①非离子型表面活性剂,无毒、刺激性小,能与酸性药物或电解质配伍。

  ②聚山梨酯类(吐温类)HLB值为10.5~16.7,O/W型乳化剂。

  ③脂肪酸山梨酯类(司盘类)HLB值为4.3~8.6,W/O型乳化剂。

  ④与其他乳化剂或增稠剂合用,调整HLB值,使基质稳定。

  ⑤聚山梨酯类与某些酚类、羧酸类药物发生作用,使乳剂破坏。

  (4)聚氧乙烯醚类:

  平平加O、OP,非离子表面或性剂,属O/W型乳化剂。

  【精要速记】W/O型乳化剂:多价皂,脂肪酸山梨酯类(司盘类),高级脂肪醇。

  (三)水溶性基质

  组成:天然或合成的水溶性高分子材料组成。

  特点:无油腻感,与水性物质或渗出物混合,释药快。多用于润湿、糜烂创面,有利于分泌物的排除。

  常用基质:

  1)甘油明胶:甘油10%-30%、明胶1%-3%,加水至100%;(栓剂中的甘油明胶配比是10%:20%:70%,注意区分),

  2)纤维素衍生物类(半合成):MC(甲基纤维素) CMC-Na(羧甲基纤维素钠)(注意配伍变化)。

  3)PEG:固体PEG(4000、3350)与液体PEG(400)合用。

  ①常用配比为:PEG400∶PEG 3350 = 6∶4,PEG400∶PEG 4000 = 1∶1。(注意使用和保存的温度)。

  ②久用引起皮肤脱水产生干燥感。

  ③与苯甲酸、水杨酸、鞣酸等络合,使基质软化,并降低防腐剂活性。


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